Pochodne nitrofuranu
Działają bakteriostatycznie (częściowo bakteriobójczo).
Stosowane leki to:
- nitrofurantoina
- nitrofural (w Polsce pod nazwą nitrofurazon)
- furazydyna (w Polsce - furagin)
- furazolidon
- nifuroksazyd
Furazydyna (Furagin)
Mechanizm działania:
Redukcja gr. nitrowej z udziałem enzymów bakteryjnych do aktywnych metabolitów toksycznych względem białek i DNA drobnoustrojów. Redukcja wymaga pH=5,5
Spektrum działania:
Bakterie tlenowe Gram (+) i Gram (-): zewnątrzszpitalne szczepy.
Farmakokinetyka:
· wchłanianie - bardzo szybkie z przewodu pokarmowego, niewielka dystrybucja do krwi i
tkanek,
· metabolizm – ok. 15% w wątrobie i nerkach
· szybka eliminacja z moczem (wysokie stężenie w moczu!!)
Uwaga na pH moczu!!
w kwaśnym pH - przekształcenie do lipofilnych związków przenikających do tkanek gdzie ulegają kumulacji, wzrost toksyczności !!, w alkalicznym pH – dezaktywacja.
Zastosowanie:
Gram – tlenowe (układ moczowy głównie Escherichia coli)
· niepowikłane zakażenia układu moczowego
· zwykle – zapalenie cewki moczowej i pęcherza moczowego u kobiet.
Działania niepożądane:
· nudności, wymioty, biegunka, wzdęcia
· niedokrwistość megaloblastyczna lub hemolityczna (niedobór dehydrogenazy G-6-P),
· neuropatia obwodowa (parestezje, splątanie)
· gorączka polekowa,
· reakcje alergiczne (również ryzyko Zespołu Stevensa-Johnsona),
· przebarwienie moczu – odwracalne.
Na działania niepożądane szczególnie narażeni są pacjenci z upośledzoną czynnością nerek.
Ciąża???
Interakcje
· leki sympatykomimetyczne i probenecyd – hamują ich wydalanie,
· w połączeniu z alkoholem reakcja disulfiramowa,
· z pokarmem (pokarmy bogatobiałkowe zwiększają biodostępność o ok. 50%)
Furazolidon, nifuroksazyd
Nie wchłaniają się z p. pokarmowego lub bardzo słabo, podawane doustnie w leczeniu bakteryjnych zakażeń przewodu pokarmowego.
Nitrofural (nitrofurazon)
Stosowany tylko miejscowo (maść, krem, zasypka) w powierzchniowych zakażeniach skóry lub w postaci tabletek do odkażania jamy ustnej.
1
Mathew19951